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【藥品名稱】
通用名稱：注射用賴氨匹林
商品名稱：來比林a
英文名稱：Aspirin-DL-Lysine for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Lai'anpilin
【成 份】本品主要成分為賴氨匹林。
化學名稱：DL-賴氨酸單[2-（乙酰氧基）苯甲酸]鹽。
分子式：C15H22N2O6，
分子量：326.35
【性狀】本品為白色結晶或結晶性粉末。
【適應癥】用于發(fā)熱及輕、中度的疼痛。
【規(guī)格】(1) 0.25g (2) 0.5g (3) 0.9g
【用法用量】
肌內注射或靜脈注射，以4ml注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解后注射。
（1）成人：一次0.9～1.8g（0.25g：3.6~7.2瓶；0.5g：1.8~3.6瓶；0.9g：1~2瓶），一日2次。
（2）兒童：一日按體重10～25mg/kg, 分2次給藥。
【不良反應】
（1）胃腸道反應：短期應用不良反應較少，偶有輕微胃腸道反應(如胃部不適、惡心、嘔吐)，用量較大時嚴重者可引起消化道出血。長期應用消化性潰瘍發(fā)病率較高。（2）對血液系統(tǒng)的影響：本品對抗維生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延長出血時間，可予維生素K防治。長期使用可抑制血小板聚集，發(fā)生出血傾向。（3）對肝腎功能的影響：長期應用本品可出現(xiàn)轉氨酶升高、肝細胞壞死及腎臟損害，及時停藥可恢復。（4）水楊酸反應：表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、惡心、嘔吐、腹瀉，嚴重者有精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡失調和出血等，甚至可出現(xiàn)休克。（5）過敏反應：少數(shù)病人用藥后出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經(jīng)性水腫或黏膜充血等過敏反應。其中哮喘較多見，而且多發(fā)于30歲以上的中年人，于服藥數(shù)分鐘后產生呼吸困難、喘息，特稱“阿司匹林哮喘”，嚴重者可危及生命。（6）瑞氏綜合征（Reye's Syndrome）：12歲以下兒童應用本品可發(fā)生瑞氏綜合征，表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀，驚厥、頻繁嘔吐、顱內壓增高與昏迷等。此種情況雖少見，但有生命危險。
【禁忌】
1. 已知對本品過敏的患者。
2. 服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3. 禁用于冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
4. 有應用非甾體抗炎藥后發(fā)生腸胃道出血或穿孔病史的患者。
5. 有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發(fā)潰瘍/出血的患者。
6. 重度心力衰竭患者。
【注意事項】
1、避免與其他非甾體抗炎藥，包括選擇行COX-2抑制合并用藥。
2、根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸道事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDS藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDS，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應對此類事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應采取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應該馬上詢求醫(yī)生幫助。
5、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDS）一樣，本品可導致新法高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDS）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDS），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切檢測血壓。
6、有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。
7、NSAIDS,包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫星皮炎、STEVENS FOHNSON綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時，應停用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品易于通過胎盤，妊娠早晚期用藥都有致畸危險，長期使用可使產程延長，產后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應，故哺乳期婦女也不宜用。
【兒童用藥】一般12歲以下小兒慎用；3個月以下嬰兒禁用。
【老年患者用藥】老年患者由于腎功能下降用本品易出現(xiàn)毒性反應，故應減少劑量。
【藥物相互作用】（1）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。（2）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險。（3）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。（4）尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。（5）糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與糖皮質激素長期同用，尤其是大量應用時，有增加消化道潰瘍和出血的危險性，不主張將此兩類藥物同時應用。（6）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。（7）與甲氨蝶呤同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。（8）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低；當水楊酸鹽的血濃度＞50μg/ml時即明顯降低，＞100～150μg/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
【藥物過量】本品劑量過大（一日相當于阿司匹林5g以上）可致水楊酸反應，應立即停藥，予含碳酸氫鈉的葡萄糖注射液靜脈滴注，以加速水楊酸鹽從尿中排泄。嚴重過量者可考慮血液透析或腹腔透析；如有出血，給予輸血或補充維生素K。
【藥理毒理】本品為阿司匹林和賴氨酸復鹽，能抑制環(huán)氧合酶，減少前列腺素的合成，具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。
【藥代動力學】靜脈注射賴氨匹林后，起效快，血藥濃度高，約為口服的1.8倍，并立即代謝為水楊酸，其濃度迅速上升。肌內注射本品后，有效血藥濃度可維持36～120分鐘。
【貯藏】避光密封，在陰涼（不超過20℃）干燥處保存。
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶包裝，10瓶/盒。
【有效期】12個月
【執(zhí)行標準】WS1-XG-015-2001Z
【批準文號】（1）0.25g：國藥準字H34022436
（2）0.5g：國藥準字H34022438
（3）0.9g：國藥準字H34022437
